2026年2月5日，亚盛医药集团国际宣布，其研发的新型BTK靶向蛋白降解剂APG-3288已获得中国国家药品监督管理局药品审评中心的临床试验申请默示许可。该许可紧随美国食品药品监督管理局的IND许可之后，标志着APG-3288的多中心临床开发进入新阶段，展现了亚盛医药在靶向蛋白降解领域的全球开发能力。
亚盛医药将开展一项多中心、开放标签的I期研究，旨在评估APG-3288在复发或难治性血液系统恶性肿瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效。BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，其异常激活与多种B细胞恶性肿瘤的发生和进展密切相关，如B细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。尽管BTK抑制剂已改善患者治疗结局，但长期治疗中常出现获得性耐药，临床仍需具有新作用机制的药物。
APG-3288是亚盛医药利用其专有的蛋白水解靶向嵌合体技术平台开发的高效、选择性BTK降解剂。该候选药物通过诱导形成三元复合物，导致蛋白酶体介导的BTK靶标降解。与传统的BTK抑制剂不同，APG-3288通过降解而非抑制发挥作用，能诱导快速、强效、高选择性和持续地降解野生型BTK及多种与现有BTK抑制剂耐药相关的突变体。这种方法从源头上阻断了BCR-BTK信号轴，从而有望克服对BTK抑制剂的耐药性，为BTK靶向治疗提供新颖且差异化的策略。
作为一家专注于癌症治疗创新药物开发的公司，亚盛医药在血液系统恶性肿瘤领域已建立较强影响力，其产品组合包括已在中国获批的奥雷巴替尼和利司他克。APG-3288在中国获得IND默示许可将进一步增强公司在血液系统恶性肿瘤领域的研发管线，并为与管线内其他关键资产的潜在联合用药奠定基础。
亚盛医药首席医学官翟一帆博士表示：“继APG-3288获得美国FDA和中国药审中心的IND许可后，我们在靶向蛋白降解领域达到了一个重要里程碑，朝着全球创新战略又迈出了一大步。血液系统恶性肿瘤患者，尤其是那些耐药且极度缺乏治疗选择的患者，存在着巨大的未满足临床需求。我们将加快推进APG-3288的这项全球临床开发计划，并积极探索其联合用药潜力，努力尽早将这一创新疗法带给中国乃至全球的患者。”
APG-3288目前正在研究中，尚未获得美国FDA批准。亚盛医药是一家全球性、商业化阶段的综合性生物制药公司，致力于发现、开发和商业化新型、差异化疗法以解决癌症领域未满足的医疗需求。公司已构建了丰富的创新药物产品和候选药物管线，包括靶向凋亡通路关键蛋白的抑制剂、新一代激酶抑制剂以及蛋白降解剂。
