维度网讯， 美国精准医疗肿瘤学公司IDEAYA Biosciences, Inc.生物科学宣布，其研发的潜在首创口服小分子药物 IDE574 已完成第一阶段剂量递增试验的首位患者入组。该研究主要针对乳腺癌、前列腺癌、结直肠癌和肺癌等高未满足需求的实体瘤患者，重点评估 IDE574 作为单一疗法的安全性、有效性及药代动力学表现。

IDE574 是一种针对赖氨酸乙酰转移酶(KAT)6 和 7 同源物的选择性、等效双重抑制剂。KAT6 和 KAT7 作为表观遗传调节因子，在致癌转化过程中常被破坏并支持癌细胞存活。临床前数据显示，IDE574 展现出极高的细胞效力，且相对于维持正常细胞功能必需的 KAT5 和 KAT8，具有高达 350 至 2000 倍的选择性窗口，这标志着其在减少脱靶效应和提升治疗精准度方面取得了重要突破。

在临床应用层面，该药物的核心价值在于应对癌症耐药性及肿瘤异质性。特别是针对携带雌激素受体 1(ESR1)突变的乳腺癌患者，这种突变在内分泌治疗中的发生率高达 10% 至 50%，是导致治疗失效的关键。IDEAYA 生物科学的总裁兼首席执行官 Yujiro S. Hata 表示，IDE574 独特的新型染色质重塑机制，为治疗此类对激素疗法产生耐药的患者提供了新的单一疗法路径。

通过临床前实体瘤模型验证，IDE574 展现出的抗肿瘤活性显著优于传统的单一 KAT6 抑制方案。IDEAYA 生物科学的首席科学官 Michael White 博士指出，该双重抑制剂的研究旨在为患者带来比历史临床数据更深、更持久的抗肿瘤反应。

此次一期试验的启动不仅是 IDEAYA 生物科学在表观遗传学领域的重要进展，也为解决复杂的癌症耐药性问题提供了创新武器。随着研究的深入，IDE574 有望成为治疗多种晚期实体瘤的重要手段，并可能与公司管线中的其他资产形成合理的联合用药方案，进一步拓宽精准医疗的应用边界。

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