维度网讯，放射性偶联物ATNM-400在前列腺癌临床前模型中表现出优于现有靶向PSMA放疗药物和雄激素受体通路抑制剂（ARPIs）的抗肿瘤活性。该研究结果在核医学与分子影像学会（SNMMI）会议上公布。

在低PSMA表达的前列腺癌22Rv1细胞系异种移植模型中，Actinium Pharmaceuticals开发的ATNM-400以40 μCi/kg剂量单药治疗实现94.29%的肿瘤生长抑制（TGI）。对比数据显示，诺华公司的177Lu-PSMA-617（Pluvicto）以40 mCi/kg单药治疗的TGI为5.12%，而该剂量联合恩扎卢胺25 mg/kg/天方案的TGI为54.88%。

在与第二代ARPI的对比研究中，ATNM-400 40 μCi/kg对22Rv1体内模型的TGI达到94.3%，而强生公司阿帕他胺（Erleada）50 mg/kg/天的TGI为31.9%，拜耳公司达罗他胺（Nubeqa）100 mg/kg/天的TGI为5.1%。当ATNM-400 40 μCi/kg与任一ARPI联合给药时，至少57%的荷瘤小鼠获得完全治疗反应。

研究主要作者、Actinium Pharmaceuticals首席科学家兼体内生物学经理Sumit Mukherjee（理学硕士、博士）及其同事指出，ATNM-400在抵抗已获批ARPI和靶向PSMA放疗的前列腺癌模型中展现出卓越且持久的抗肿瘤活性。研究人员称，该药物的作用机制通过触发α粒子介导的双链DNA（dsDNA）断裂及后续靶肿瘤细胞凋亡，可能为解决前列腺癌治疗耐药性提供合理选择。Mukherjee团队补充说明，ATNM-400通过靶向与疾病进展和治疗耐药相关的肿瘤蛋白，提供了一种基于机制的策略，其作用方式与PSMA导向和肿瘤微环境靶向方法不同。

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